(Հատոր 11) Էջեր 73-84

DOI: 10.61484/29538181-sj.11.24-8

Ամփոփագիր. Հիմք ընդունելով թրթնջկաթթվի դիամիդային ածանցյալների
բարձր կենսաբանական ակտիվությունը, ՀՀ ԳԱԱ ՕԴՔ ԳՏԿ-ում ներմոլեկուլային
ցիկլացման եղանակով սինթեզվել են թրթնջկաթթվի դիամիդային ածանցյալներ եւ
իրականացվել է N1-((1-(3,4-դիմեթօքսիֆենիլ) ցիկլոպենտիլ) մեթիլ)-N2-(4-բրոմֆենիլ)օքսալամիդ՝ 1.24.45 պայմանական անունով,N1-((1-(3,4դիմեթօքսիֆենիլ)ցիկլոպենտիլ)մեթիլ)-N2-(p-տոլիլ)օքսալամիդ’ 1.24.46,եւ N1-((1-(3,4-դիմեթօքսիֆենիլ) ցիկլոպենտիլ) մեթիլ)-N2-(3-(տրիֆտորմեթիլ)ֆենիլ)
օքսալամիդ’ –1.24.47 74 քիմիական միացությունների հակաօքսիդանտային ակտիվության ուսումնասիրություն- ներ: Այն իրականացվել է Վլադիմիրովի եւ Արշակովի առաջարկած «Կենսաբանական թաղանթների լիպիդային գերօքսիդացում» թեստի միջոցով: Համաձայն արդյունքների բոլոր 3 միացությունները դրսեւորում են հակաօքսիդանտային ակտիվություն, որի ստուգիչից ունեցած բացարձակ տարբերության արժեքը առավել արտահայտված է 1.24.47 միացության մոտ (20.33%-լյարդում եւ 14,85% ուղեղում): Հիմք ընդունելով իմիդազոլինային ընկալիչների ֆարմակոֆոր խմբերի տեսու- թյունը, կարելի է եզրակացնել, որ 1.24.45, 1.24.46 եւ 1.24.47 միացությունների հակա- օքսիդանտային ակտիվությունը կարող է պայմանավորված լինել այդ ընկալիչներ հանդեպ ընկալունակությամբ: Այնուհետեւ իրականացվել է դոկինգային հետազոտու- թյուններ այդ ընկալիչների հանդեպ խնամակցությունը հայտնաբերելու եւ գնահատելու նպատակով: Պարզվել է, որ 1.24.45, 1.24.46 եւ 1.24.47 պայմանական անունը կրող «Դիամիդ թրթնջակաթթվի ածանցյալները» կապվում են թիրախի ակտիվ կենտրոնում, ցուցաբերելով բարձր խնամակցություն թիրախ մոլեկուլի նկատմամբ: Միացությունների դեղանման հատկությունների հաշվարկը վկայում է, որ դրանք համապատասխանում են Լիպինսկու կանոնին բոլոր կետերով, բացի Log P-ի արժե- քից եւ չեն կարող թափանցել ԱՈՒՊ-ով: Այսպիսով, ստացված արդյունքները հիմք են հանդիսանում հետագա փորձարկումներից հետո առաջարկել դրանց որպես օքսի- դատիվ սթրեսի բուժման արդյունավետ միջոցներ:

Հիմնաբառեր. թրթնջկաթթվի դիամիդային ածանցյալներ, ներմոլեկուլային
ցիկլացման եղանակ, հակաօքսիդանտային ակտիվություն